胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素。胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）是近年来的新型降糖药，通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进食量，从而达到降低血糖作用。

GLP-1受体激动剂能够葡萄糖依赖的促进胰岛素的分泌。GLP-1受体激动剂促进胰岛素释放主要通过激活GLP-1受体实现的。GLP-1受体激动剂与GLP-1受体结合后通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子释放而活化钙调蛋白，最终使胰岛素出胞作用增强。GLP-1促胰岛素分泌作用是葡萄糖依赖性的，血糖浓度高时，可显著刺激胰岛素释放，抑制胰高血糖素释放，从而降低血糖，而当血糖降至正常水平后，胰岛素释放不再被刺激，血糖一般不会进一步降低，从而大大降低了发生低血糖的风险。研究显示，当血糖低于4.5mmol/L，GLP-1不再有胰岛素分泌作用，因此，GLP-1受体激动剂使患者面临更小的发生低血糖的风险，更有利于实现平稳降糖。

除了促进胰岛素的合成及分泌，GLP-1还能抑制胰高血糖素分泌，刺激β细胞增殖及新生、抑制β细胞凋亡，减少摄食，延缓胃排空并对心肌细胞等具有潜在的保护作用。多项临床试验显示，在同等降糖作用情况下，GLP-1受体激动剂具有其他降糖药物所没有的一些优点。首先，GLP-1受体激动剂可延缓胃排空、减少摄食，使患者体重减轻，进一步改善糖尿病患者血脂水平。其次，GLP-1受体激动剂对神经细胞、心肌细胞等有直接的保护作用，还能够减少血管损伤后内膜的增厚和平滑肌的增殖，有潜在的抗炎和抗动脉粥样硬化作用。

分类

短效GLP-1受体激动剂有：艾塞那肽（百泌达）、贝拉鲁肽（谊生泰）、利拉鲁肽（诺和力）。

长效GLP-1受体激动剂有：洛塞那肽（孚来美）、艾塞那肽微球（百达杨）、索玛鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽（度易达）

重点介绍

司美格鲁肽注射液（现已纳入医保）

适应症：适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者]。 接受二甲双胍和/或磺脲类药物血糖不达标的成人2型糖尿病；降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险

用法：应每周注射一次，皮下注射给药，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。

用量：起始剂量为0.25mg每周一次。4周后，应增至0.5mg每周一次。在以0.5mg每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1mg每周一次，以便进一步改善血糖控制水平。0.25mg并非维持剂量。不推荐每周剂量超过1mg]。

遗漏用药：应在遗漏用药后5天内尽快给药。如遗漏用药已超过5天，则应略过遗漏的剂量。